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开发合成磷脂的原因是多方面的

发布时间:2022-12-13   点击次数:158次
  在脂质体项目开发中目前多采用的还是合成磷脂,相较于天然磷脂,合成磷脂的供应和使用更多还是以进口品牌为主,虽然其生产工艺无非生物合成或化学合成,但似乎在质量控制上,仍有不小挑战。
  
  使得脂质体大量选择合成磷脂开发的原因可能是多方面的。
  
  1、并不是所有的磷脂在天然条件下都存在,比如长循环脂质体关键辅料MPEG-DSPE。
  
  2、脂质体药品多由小公司开发上市,技术可能肇始于生物物理学和膜相关分子生物学的基础研究成果,而这些研究多选择使用结构确定的磷脂,以明确具体的作用关系。
  
  3、脂质体中的磷脂,对脂质体(靶向)作用的实现非常关键,其质量控制建议应与API相当,这方面,成分复杂的天然磷脂显然不如合成磷脂有优势。
  
  脂质体系统的稳定性受多方面因素的影响,磷脂的选择、磷脂中极性亲水基团的性质/疏水性侧链的长度和不饱和度、磷脂和胆固醇的摩尔比等,都会影响脂质体的刚性和其中药物的释放。
  
  有别于脂肪乳药品均是基于Intralipid的处方而开发、磷脂规格和用量相对非常确定的特点,大量应用合成磷脂的脂质体制剂,在如何选择适合目标API的磷脂分子和确定其用量上,目前还没有比较明确的原则,通常做法是从API特性和之所以设计成脂质体的技术初衷出发,结合国内外临床阶段和已上市药品的处方而确定基础处方,进而试验优化确定。
  
  得益于化学合成和生物合成手段的完善,已经在上市药品中使用的合成磷脂,只是磷脂生产商可供应产品中的很小部分。
  
  追本溯源,了解合成磷脂的生产过程,对确定脂质体处方,评估制剂成本和辅料供应风险,相信有一定的参考作用。
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