组氨酸是生物制剂（抗体、ADC、疫苗等）中常见的氨基酸辅料，具有①pH缓冲体系；②抗氧化；③冻干保护等多种作用。
组氨酸已被广泛用作抗体药物等蛋白制剂的pH缓冲剂，组氨酸还可通过非共价相互作用稳定固态状态下的蛋白，组氨酸盐酸盐则可防止蛋白在冻干过程中失活。此外，组氨酸还是一种抗氧化剂，能清除溶液中的羟基自由基。目前已获批上市的抗体药物中，有超过40%的制剂处方中添加组氨酸及盐酸组氨酸。
组氨酸的应用：
ENHERTU（DS-8201）
成分 | fam-trastuzumab deruxtecan-nxki | L-组氨酸 | L-盐酸组氨酸 | 聚山梨醇酯80 | 蔗糖 | 注射用水 |
含量 | 100 mg | 4.45 mg | 20.2 mg | 1.5 mg | 450 mg | 5 mL |
Opdualag（Relatlimab）
成分 | nivolumab | relatlimab | L-组氨酸 | L-盐酸组氨酸 | 三胺五乙酸 | 吐温80 | 蔗糖 |
含量（每mL） | 12 mg | 4 mg | 1.1 mg | 2.7 mg | 0.008 mg | 0.5 mg | 85.6 mg |
Imjudo(Tremelimumab，联合durvalumab)
成分 | tremelimumab-actl | 依地酸二钠 | L-组氨酸 | L-盐酸组氨酸 | 吐温80 | 海藻糖 |
含量（每mL） | 20 mg | 0.09 mg | 0.68 mg | 3.3 mg | 0.2 mg | 76 mg |
