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培化磷脂酰乙醇胺具有一定的靶向作用

发布时间:2022-09-06   点击次数:34次
  培化磷脂酰乙醇胺又名多成盐,具有引湿性,水中可溶。不同公司产品受纯度、PEG分子量排布等影响,溶解度略有不同。多成盐的溶解过程具有高分子的特性,即先溶胀再溶解。
  
  我公司多成盐为钠盐,水中溶解度:1g可溶于100ml25℃蒸馏水中。溶解较快,产品澄清透明。
  
  多成盐兼有了磷脂的两亲性和PEG的亲水高分子特性,近年来在长循环脂质体、高分子胶束、长循环纳米粒等药物载体中的应用获得了较快发展。
  
  培化磷脂酰乙醇胺分子中聚乙二醇部分分子量约2000,适用于长循环脂质体的制备,使脂质体经静脉注射后不会马上被MPS丰富的组织捕获,从而在血液中循环时间延长,进而增加进入病理组织中的机会。
  
  阿霉素脂质体DOXIL中多成盐的用量占总脂质的20%,与普通阿霉素脂质体Mycoet相比,动力学差异明显。脂质体阿霉素的血浆半衰期,DOXIL为2.5d,而Myocet只有0.07h。
  
  多成盐在水中可分散形成胶束,临界胶束浓度(CMC)比表面活性剂低一百倍,因此载药稳定性更好,即使被血液稀释,仍可维持胶束的粒子完整性。由于疏水区体积大,因此,载药量也高于表面活性剂。
  
  另外,通过加入适量的卵磷脂,形成培化磷脂酰乙醇胺/卵磷脂混合胶束,可使载药量成倍上升。胶束制备较脂质体简单,而且已证实,具有一定的靶向作用,易聚集于实体瘤。

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