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核酸递送类关键辅料DOTAP的应用与安全性浅析

发布时间:2021-08-05   点击次数:141次

核酸递送类关键辅料中的DOTAP作为常用阳离子脂质体用磷脂,一直以来广受大家亲爱。本期文章AVT小编将从DOTAP的应用与安全性入手为大家浅析一下DOTAP!


DOTAP是两亲分子,主要由三部分组成:极性头部(亲水基团)、连接键、疏水尾部。


通过静电作用与带有负电荷的DNA分子相结合的是DOTAP的极性头部,通常由叔胺或季铵盐构成,后来又研究出咪唑头部、氨基酸头部等。其极性头部对核酸分子的包载效率以及细胞毒性均有重要的影响。方中DOTAP用量越大载药量越大,但zeta电位过高细胞毒性也越大,制剂安全性受影响,两者需平衡。学术部的同事曾做过小鼠实验研究即毒性:当zeta电位高于+50mV时即有可能出现注射立即死亡现象。对于包载化疗药物而言,载药并不依赖DOTAP,方中可添加其它中性磷脂如DSPC、DPPC等,使用剂量方面受限较小。


早先DOTAP应用于商业化产品是转染试剂。DOTAP的极性头部通过静电作用与带有负电荷的DNA分子稳定结合,两者混合后可自发形成稳定的复合物。这种转染方法非常温和,可避免脂质转染或者其它方式转染带来的细胞毒性作用,并且转染效率高于其它的脂质试剂。


目前DOTAP较为成功的应用案例有紫杉醇阳离子脂质体EndoTAG-1以及喜树碱药物的阳离子脂质体EndoTAG-2,其作为优xiu的转染试剂应用也很广。RNA类药物的效果与选用的阳离子脂质材料密切相关,实验中遇到问题的时候不妨多试几种阳离子脂质材料。


| 中文名称:DOTAP

| 商品名:DOTAP

| 分子式:C42H80NO4Cl    

| CAS号:132172-61-3

| 级别:药用试剂级别

| 用途:阳离子脂质体        

| 性状:白色固体

| 纯度:99%

| 分子量:698.56

| 熔点:35~38℃

| 保存条件:-20±5℃,遮光密闭

| 注意事项:避免与强酸、强碱、强氧化性物质接触

| 货号:002002



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