蛋黄磷脂酰甘油是一种来源于蛋黄的PG,所以,它的脂肪酸是天然的,这很难通过全合成的方法得到与自然存在*一致的产品。因此,生物合成是较好的选择。使用蛋黄卵磷脂(提取)为原料,使用磷脂酶D转化,可以批量得到与天然成分非常接近的磷脂酰甘油。
可能很多人对它并不熟悉,但随着两年期前列地尔注射液在国内的受关注度越来越高,其也被越来越多的复杂注射剂研究者所了解并开始在产品研发中使用。今天跟着艾伟拓小编一起来了解下这款磷脂。
虽然蛋黄磷脂酰甘油的生物存量很少,难以提取,但是磷脂酰胆碱(PC)的生物蕴藏非常丰富,可以大量获得。比如蛋黄卵磷脂,大豆卵磷脂,市面上很容易买到纯度很高的产品。利用磷脂酶D的催化,通过头基交换,可以将磷脂酰胆碱PC转化为磷脂酰甘油PG。
磷脂酰甘油(PG)是一种存在于肺表面活性剂中的磷脂,其基本结构为L-甘油-3-磷酸骨架,1位及2位上与饱和或不饱和脂肪酸以酯键相连,甘油与磷酸形成单酯。肺泡表面区域存在约98%的I型细胞和2%的II型细胞,后者分泌肺表面活性物质。表面活性物质一经分泌出来,必须马上在I型细胞表面分布开来,磷脂酰甘油被认为是此传播过程的重要物质。
在药用辅料领域,PG的应用虽不如磷脂酰胆碱(PC)应用广泛,但由于其*的结构和理化性质,在一些关键制剂的开发中起了很重要的作用。
比如前面小编提及的年保质期前列地尔乳剂,正是由于在原有处方中,用蛋黄磷脂酰甘油(EPG)更换掉油酸,成功实现将前列地尔注射液的保质期由1年提高到2年,引发行业变革!