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兼有磷脂两亲性和PEG亲水高分子特性的DSPE-MPEG2000

发布时间:2021-07-08   点击次数:117次

DSPE-MPEG2000兼有了磷脂的两亲性和PEG的亲水高分子特性,近年来在长循环脂质体、高分子胶束、长循环纳米粒等药物载体中的应用获得了较快发展,DSPE-MPEG2000是具有一定引湿性的白色粉末状固体,在低级醇、酮、及中易溶,水中溶解度约(3-4)g/100ml。本篇文章就让AVT小编给大家介绍一下DSPE-MPEG2000的应用与产品信息吧!

 

 

| 中文通用名:二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000

| 中文化学名称:N-(羰基-甲氧基聚乙二醇2000)-1,2-二硬酯酰-SN-甘油-3-磷酰乙醇胺,钠盐

| 英文通用名:DSPE-MPEG2000

| 英文化学名称:N-(Carbonyl-methoxypolyethylene glycol 2000)-1,2-distearoyl-sn-glycerol-3-phosphoethanolamine,sodium salt

| CAS号:147867-65-0

| 登记号:F20170000595

| 级别:试剂

| DMF号:025329

| 分子式:C43H83NO10P(C2H4O)nNa,n≈45

| 分子量:大约2800

| 产品特性:白色粉末

| 保存方式:-15℃以下,避光

 

 

DSPE-MPEG2000分子中聚乙二醇部分分子量约2000,适用于长循环脂质体的制备,使脂质体经静脉注射后不会马上被MPS丰富的组织捕获,从而在血液中循环时间延长,进而增加进入病理组织中的机会。2015年,FDA批准Onivyde(伊立替康脂质体注射液)用于zhi疗晚期胰腺ai患者。Onivyde是一种拓扑异构酶1抑制剂包封在脂质双层囊泡或脂质体中,可有效延长晚期胰腺ai患者生存周期,并且不会影响其生活质量。其中MPEG2000-DSPE的含量为0.12 mg/mL,DSPC的含量为6.81mg/mL。

 

阿霉素脂质体DOXIL中DSPE-MPEG2000的用量占总脂质的20%,与普通阿霉素脂质体Mycoet相比,动力学差异明显。脂质体阿霉素的血浆半衰期,DOXIL为2.5d,而Myocet只有0.07h。

 

DSPE-MPEG2000在水中可分散形成胶束,临界胶束浓度(CMC)比表面活性剂低102倍,因此载药稳定性更好,即使被血液稀释,仍可维持胶束的粒子完整性。由于疏水区体积大,因此,载药量也高于表面活性剂。另外,通过加入适量的卵磷脂,形成DSPE-MPEG2000/卵磷脂混合胶束,可使载药量成倍上升。DSPE-MPEG2000胶束制备较脂质体简单,而且已证实,具有一定的靶向作用,易聚集于实体瘤。

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