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药用注射级胆固醇有何效果是如何被提取出来的?

发布时间:2021-07-08   点击次数:306次

在脂质体制备过程中为何都要使用胆固醇?药用注射级胆固醇有何效果是如何被提取出来的?本篇文章就让AVT小编带大家了解一下药用注射级胆固醇吧!

胆固醇有药用的用途,临床使用的很多ji素都是用胆固醇来合成,另外,胆固醇还是一些先进药物载体的添加剂,说到作用原理,小伙伴们应该知道,胆固醇可调节磷脂双分子层膜的流动性,使膜通透性降低,减少药物渗漏。同时可使脂膜维持一定柔韧性,增强脂质体囊泡抗击外部条件变化的能力,并对磷脂的氧化有一定保护作用。

 

制备普通载药脂质体,胆固醇是必须的添加物,用量一般为CHO:PC=0.3~1(摩尔比)。因PC和药物的不同,存在胆固醇的zui佳用量。在一定范围内,脂质体的粒径、氧化稳定性、物理稳定性与胆固醇添加量成正相关,超出范围时,超过膜负荷,会造成部分脂质体破裂。另外,胆固醇的添加会对膜相变温度有一定影响,临界值以内使相变温度降低,临界值以上,使相变温度升高。

 

温敏脂质体有特殊的动力学特征,为了降低相变温度时的稳定性,迅速释放药物,可不添加胆固醇。

 

| 中文名称:胆固醇(供注射用)

| 商品名:CHO-HP  

| 英文名称:Cholesterol (for injection)

| 化学名称:胆甾-5-烯-3β-醇

| 英文化学名称:Cholest-5-en-3β-ol

| 分子式: C27H46O

| 生产商:日本精化株式会社

| CAS号:57-88-5

| DMF号:024780

| EINECS号:200-353-2

| 备案登记号:F20170000106

| 级别:药用注射级

| 执行标准:USP、EP、CP

| 用途:脂质体膜材、乳化剂

| 溶解性:易溶于甲醇、乙醇、氯仿,不溶于水

| 分子量:386.7

| 保存条件:常温

| 注意事项:避免强酸、强碱、强氧化性物质

| 货号:001001

 

药用的胆固醇每年需求量很大,但是,因为是多手性物质,合成困难,目前还是采取动物组织提取及羊毛脂提取两种方式获得。

 

动物组织提取

 

动物组织提取法是以新鲜动物内脏、骨髓及脑为原料,工艺为bin酮提取→乙醇精制→硫酸水解→低温结晶→活性炭脱色→多次结晶。工艺简单可行,是目前国内胆固醇的主要生产工艺,然而易受到原料供应的限制,且有使产品残留致病基因的可能。

 

羊毛脂提取

羊毛油脂是羊毛工业的副产品,羊毛油脂中胆固醇含量较高,约10~15%,且成品低廉来源丰富,稳定性及安全性高,国外大部分胆固醇都是以羊毛脂为原料。但羊毛脂中的胆固醇多与羊毛脂酸结合以酯的形式存在,而且胆固醇类似物很多,所以要得到纯品,对技术要求很高。通过皂化工艺使胆固醇游离出来,皂化得到的胆固醇还含有大量的脱氢胆固醇、二氢胆固醇等类似物,因分子结构相似,性质相近,给分离带来困难,成为工艺难点和关键点。但是,随着对药品安全性的重视,羊毛脂来源的胆固醇必定会逐渐取代动物内脏来源的胆固醇。

 

说到胆固醇的产品应用实例,那真是相当多,小编随手举几个栗子:多柔比星Doxil、Lipo-Dox、Myocet,柔红霉素DaunoXome,大家熟悉的两性霉素B AmBisome、Abelcet、Amphotec,布比卡因EXPAREL、维替泊芬Visudyne……

 

 

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