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从制备工艺到应用给药,AVT给你讲述脂质体的那些事儿

发布时间:2020-08-21   点击次数:91次

本期从制备工艺到应用给药,AVT给你讲述脂质体的那些事儿!
一、脂质体的分类
1.脂质体按照所包含类脂质双分子层的层数不同,分为单室脂质体和多室脂质体。
小单室脂质体(SUV):粒径约0.02~0.08um;大单室脂质体 (LUV)为单层大泡囊,粒径在0.1~lum。
多层双分子层的泡囊称为多室脂质体 (MIV),粒径在1~5um之间。
2.按照结构分:单室脂质体,多室脂质体,多囊脂质体
3.按照电荷分:中性脂质体,负电荷脂质体,正电荷脂质体
4.按照性能分:一般脂质体,特殊功效脂质体
二、脂质体的特点
1、靶向性和淋巴定向性:肝、脾网状内皮系统的被动靶向性。用于肝寄生虫病、利什曼病等单核-巨噬细胞系统疾病的防治。如肝利什曼原虫药锑酸葡胺脂质体,其肝中浓度比普通制剂提高了200~700倍。
2、缓释作用:缓慢释放,延缓肾排泄和代谢,从而延长作用时间。
3、降低药物毒性:如两性霉素B脂质体可降低心脏毒性。
4、提高稳定性:如胰岛素脂质体、疫苗等可提高主药的稳定性。
三、脂质体的制备方法
脂质体的制备方法:注入法、薄膜分散法、超声波分散法、逆向蒸发法。
四、脂质体作为药物载体的临床应用
1、抗肿瘤药物载体:阿霉素脂质体和顺铂脂质体已在国外上市。
2、抗寄生虫药物载体:苯硫咪唑脂质体和阿苯达唑脂质体等。利用脂质体的被动靶向性,提高药物的生物利用度,减少用量,降低毒副作用。
3、抗菌药物载体:庆大霉素脂质体和两性霉素B,可减少药物的耐药性,降低心脏毒性。
4、激素类药物载体。
五、给药途径与体内过程
脂质体的给药途径主要包括
(1)静脉注射;
(2)肌内和皮下注射;
(3)口服给药;
(4)眼部给药;
(5)肺部给药;
(6)经皮给药;
(7)鼻腔给药。
脂质体与细胞之间作用的主要形式包括膜间转运(细胞膜的脂质交换)、接触释药、吸附、融合和内吞。
脂质体具有类细胞结构,进入体内主要被网状内皮系统吞噬而激活机体自身的免疫功能,并改变包封药物的体内分布,使药物主要在肝、脾、肺和骨髓等组织器官中积蓄,从而提高药物的治疗指数、减少药物的治疗剂量和降低药物的毒性。
AVT成立的十余年里,专注脂质体、脂肪乳、微纳米靶向制剂等递药体系,是国内知名药企、高校、研究所等单位主要磷脂供应商,可以说AVT在脂质体方面可以说的话题太多了,本期先介绍到这里,我们下期再会!

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