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二油酰丙基氯化三甲铵DOTMA在RNA脂质体中应用优缺点

发布时间:2020-08-21   点击次数:74次

AVT小编前面给大家介绍了DOTMA这款阳离子脂质的基本信息,本期我们来了解一下二油酰丙基氯化三甲铵DOTMA的应用情况。DOTMA广应用于非病毒基因转染,如Invitrogen的转染试剂Lipofectin。相较于DOTAP、DC-CHOL、DODMA等,DOTMA在拥有更高转染效率的同时细胞毒性也更小,因此在药用阳离子脂质体开发中的研究也越来越多。阳离子脂质二油酰丙基氯化三甲铵DOTMA应用在RNA脂质体中有着怎样的优缺点?
二油酰丙基氯化三甲铵DOTMA分子结构上具有“较大尾扇,较小头部”的特性,在脂质体微观形态、体内稳定性以及与细胞膜相作用等方面较DC-CHOL、DOEPC等更好。DOTAP也具有类似的结构性质,但DOTAP对DNA/RNA的包载效率不如DOTMA,在同等药效下DOTAP剂量要比DOTMA高得多,随之而来的细胞毒性也就更大,安全性不如DOTMA。RNA脂质体的效果与其所用阳离子脂质的饱和度(双键数量)、侧链长度、头部基团、N价态等因素密切相关,DOTMA正是综合了这几方面的优势,因此具有很好的应用特性。一般处方设计时与胆固醇、PC类磷脂和PEG化脂质合用。
可能有的小伙伴好奇了,阳离子脂质DOTMA是一款怎样的磷脂?来看一下这款磷脂的基本信息:
通用名称:DOTMA
中文名称:二油酰丙基氯化三甲铵
化学名称:1,2-双十八烯氧基-3-甲基铵丙烷 (氯盐)
1,2-di-O-octadecenyl-3-trimethylammonium propane (chloride salt)
分子式:C42H84ClNO2
生产商:艾伟拓(上海)医药科技有限公司
CAS号:104872-42-6
用途:阳离子脂质体
性状:白色固体
纯度:96%以上
分子量:670.575
熔点:35~38℃
保存条件:-20℃
了解了二油酰丙基氯化三甲铵DOTMA基本信息之后,DOTMA的其它应用优缺点整理如下:
优点:
对核酸包载效率高,RNA/DOTMA脂质复合物中RNA包封率可达100%;
基因转染效率高,某些细胞上能高出DOTAP处方10倍多;
细胞毒性较小,安全性好;
可GMP大规模生产。
缺点:
价格较高;
转染效率不如DLin-MC3-DMA等可电离阳离子脂质;
目前仍处于实验室研究阶段,没有上临床的产品。
图表引用自:
R Kolašinac, C Kleusch. Deciphering the Functional Composition of Fusogenic Liposomes. Int. J. Mol. Sci. 2018, 19(2), 346.
二油酰丙基氯化三甲铵DOTMA在RNA脂质体中的应用优缺点小编先介绍到这里,更多脂质体信息,我们下期再会!

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