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上市剂型之Exparel注射液那些已上市的剂型

发布时间:2020-07-24   点击次数:169次

相信大家对布比卡因不会感到太陌生,作为局麻药布比卡因已经应用多年,是一种长效酰胺类局麻药,适用于外周神经阻滞、硬脊膜外阻滞和蛛网膜下腔阻滞。本期AVT小编带来Exparel注射液的上市剂型,这其中有多少是你熟悉的呢?
2011年,美国FDA批准了Pacira BioSciences开发的布比卡因(bupivacaine)1.3%脂质体注射用悬浮液Exparel,用于直接注射至手术部位以帮助控制术后疼痛。布比卡因的常规注射剂(0.5%)仅能提供不到7 h的止痛作用,而术后疼痛常可持续48~72 h且在此时间内zui难控制,故现多使用内置导管或使用阿片类药物镇痛,Exparel的上市大大减轻了局麻病人术后的痛苦,减少了对阿片类镇痛药物的依赖性。
因布比卡因起效较快,作用时间长,多用于神经阻滞、硬膜外阻滞,由于本品对运动神经阻滞差,尤适用于上胸段硬膜外阻滞,避免了呼吸肌肉阻滞引起的呼吸困难。胎儿/母亲血的浓度比率为0.3左右,所以产科应用较安全,对新生儿无明显抑制。也可用于酯类局麻药过敏患者。
目前国内也有企业在研发布比卡因的脂质体剂型品种,但尚未有企业申报。
目前国内外上市的普通剂型布比卡因相关制剂主要有以下几种:
一、盐酸布比卡因注射液
   目前上市的规格主要有:5ml:12.5mg,5ml:25mg,5ml:37.5mg,10ml:75mg几种,用于不同的阻滞效果需求。一般用于腰麻时,0.75%布比卡因与0.5%布比卡因的阻滞效果有区别。0.75%浓度主要推荐用于硬膜外腔麻醉;0.5%浓度主要推荐用于腰麻(国内外较一致的适用浓度)。腰麻中,布比卡因加用适量10%-50%葡萄糖液,可提高局麻药的比重,目的仅仅是为主动控制阻滞平面,别无其它作用;但由此可降低局麻药的浓度。 布比卡因用于腰麻,如果加用10%葡萄糖液(配成重比重液以求控制阻滞平面),其浓度相应降低,阻滞运动纤维的效能也随之改变。如果用其纯的水溶液(不加葡萄糖或CSF),由于其在CSF(脑脊液)内的稀释和扩散速度加快,阻滞范围容易广,肌松效果也不一定有保证。
二、盐酸左布比卡因注射液
左旋布比卡因(Levobupivacaine),是布比卡因(Bupivacaine)的左旋体。一些研究表明酰胺类局麻药的药代和毒性存在镜像体选择性,布比卡因是左旋体和右旋体等量混合的消旋体型,其中枢神经系统和心脏毒性主要来源于右旋镜像体,而左旋镜像体在体内分布广,清除慢。将其从消旋混合物中单独提取而制成的LevoB麻醉效能与B相仿,但去掉了右旋体,所以神经和心脏毒性均明显降低,使用更安全。
    但也有临床研究表明,虽然左布比卡因及罗哌卡因等心脏和神经毒性比布比卡因低,但这种比较并不是建立在相同药效的基础上。布比卡因的效价要比罗哌卡因高25-44%,比左布比卡因也高,因此相同药效基础上,并无毒性小优势,且价格较布比卡因高。在超低浓度布比卡因情况下,又有常规的试验剂量,如此缓慢微泵注入,加之脂肪乳剂等一系列预见性医疗措施,在和罗哌卡因等一些所谓心脏毒性较小的局麻药比较中,这种差别到了微乎其微的,少到一般的研究无法得出结论的程度,更换成罗哌卡因或左旋布比卡因只是停留在理论上,没有实际临床意义的举措。
三、一些复方的布比卡因注射液
如湖南正清制药集团股份有限公司的复方明矾布比卡因注射液,专门用于治疗各期内痔及混合痔的内痔部分。江西青峰药业有限公司的利多布比卡因注射液,适用于眼科手术中局部或区域性周围神经的麻醉(如眼球外、球后或面部麻醉)。
布比卡因作为老局麻品种,应用时间久,临床经验较为丰富。布比卡因新型制剂Exparel属于多囊泡脂质体,用到的DEPC, DPPG,Tricap等磷脂。艾伟拓已将日本精化的这些磷脂品种引入国内,满足行业研发Exparel的需求。

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