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防漏药、长循环特种脂质体辅料A68-5-艾伟拓寻求研发合作伙伴

发布时间:2020-09-15   点击次数:55次

为了紧跟客户需求,AVT新推出一款更适用于长效缓释制剂的辅料产品,代号“A68-5”。我们诚恳寻求“A68-5”共同研发合作伙伴,双方开展技术合作以及共同研发工作。大家一起来了解一下这款防漏药、长循环特种脂质体辅料。


01 应用性质优秀


A68-5具有类似于磷脂酰胆碱的功能,能够包裹药物且稳定性与生物相容性好。其在含氧环境中很稳定,并且因不具有酯键所以对碱性环境也具有耐受性。
合适的相变温度:A68-5相变温度为46℃, 与DSPC、HSPC等相比更适合大生产条件下的粒径控制等操作。

 
02 制剂稳定性好


对胆固醇具有很高的亲和度,并且这两种脂质能够紧密地堆积在液体无序相中的液体有序域中,从而形成脂质“raft”,因此脂质双分子层有着更紧密的分子间排列、结合,对药物的包裹更“严实”也不易发生聚集。此外这些膜微区被认为起信号平台的作用,以调节蛋白质定位和相互作用。
两条脂肪酸链不一样长,具有的微观形态和稳定性等方面的优势。


03 自带长循环效果,规避“PEG-dilemma”


使用PEG化磷脂的长循环脂质体存在一些弊端,我们称为“PEG-dilemma”:PEG链的空间位阻作用屏蔽脂质体与细胞膜间的相互作用,抑制靶细胞对脂质体的摄取;屏蔽脂质体与内涵体膜间的相互作用,妨碍 “内涵体逃逸”,导致药物尤其是核酸类药物被降解,降低药效;多次注射 PEG 化脂质体诱发免疫反应,引起加速血液清除(ABC)现象。而A68-5自带长循环效果,当与胆固醇一起使用时,处方中即使不使用DSPE-MPEG2000也可获得相当的血液循环时间甚至AUC值更高。这可能与脂质体膜分子更紧密的排列以及不易吸附血浆蛋白有关。
高脂浓度制剂条件下,A68-5处方长循环效果与PEG处方相当;低脂质含量处方中,药物的体内半衰期也比含DSPE-MPEG2000的处方更长。


04 药物体内半衰期延长,更好的缓释效果


在实验了几种SN-38前药和喜树碱类药物后发现,与PEG处方相比A68-5处方脂质体中药物半衰期均提高十多倍,且药物在释放、体内循环等方面的行为都有显著改善,解决了部分药物“易漏难包”的问题。


05 应用范围及优势


适合“leaky”药物以及需要缓释效果更久的制剂产品。
A68-5是一种全合成脂质材料,与市面上在售的半合成品种相比不会存在杂质、来源等问题,性质及效果出众,目前已能够GMP生产,大批量供应。
已应用于正在美国进行I期临床试验的脂质体项目。前期动物实验表明,该脂质体药物可使肿瘤病灶体积显著缩小,在与免疫治疗药物联用时还可发挥协同作用抑瘤效果更好。
如对这款产品感兴趣的客户,请扫描下方二维码,我们将尽快与您联系,AVT竭诚为您服务。

 


艾伟拓(上海)医药科技有限公司是一家年轻有活力同时又具有创造力的高端制剂服务商,于2007年成立,十余年来始终专注于脂质体、脂肪乳、微纳米靶向制剂为代表的高端注射剂领域。开拓了独具特色的销售模式“高校+研究所+企业”。专注高端药用原辅料的中国注册,是国外供应商进入中国市场坚实可靠的伙伴。

 


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