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胆固醇硫酸钠在脂质体中如何发挥功用?

发布时间:2022-09-16   点击次数:23次
  胆固醇硫酸钠,化学名胆固醇硫酸酯钠盐。作为一款试剂级别辅料产品,胆固醇硫酸钠的CAS号是2864-50-8,分子式为C27H45O4SNa,分子量在488.71。与同类别的高纯注射级别的胆固醇产品不一样的地方在于,外观性状为白色颗粒产品,在2-8℃的环境中,遮光密闭保存即可。
  
  在科研实验中,胆固醇硫酸钠的身影并不少见,常用于脂质体的制备中,那么疑问来了:胆固醇硫酸钠产品在脂质体中如何发挥功用?
  
  讲到胆固醇硫酸钠作为药用辅料的应用情况,我们需要提到一款复合物--两性霉素B胆固醇硫酸钠复合物。两性霉素B因其强大而广谱的抗真菌效果成为抗真菌治疗的金标准。
  
  由于两性霉素B的水溶性有限,开始上市的静脉给药制剂采用去氧胆酸钠增溶(即普通两性霉素B,简称AmB)。在临床上,AmB的严重不良反应,尤其是肾,限制了它在真菌感染患者中的应用。
  
  鉴于此,相继又有两性霉素B脂质体(Ambisome@)、注射用胆固醇硫酸钠复合物(Am-photeeS或Amphocil9,简称ABCD)、酰磷脂酰胆碱和二肉豆蔻酰磷脂酰甘油(DMPC&DMPG)脂质复合物(Abelcet8)以及脂质体(Fungisome0)上市。Ambisome⑧、AbelcerD.Fungisome8所用关键辅料较昂贵,制备成本高。
  
  而ABCD所用的胆固醇硫酸钠较便宜,且为生理性物质,具有良好的生物相容性,与两性霉素B结合后,可降低两性霉索B的肾。
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