2023年8月1日,日本卫生部的一个小组建议批准第一三共基于mRNA的C*VID-19新guan疫苗,这将是quanqiudi四款,日本shou款新冠mRNA疫苗。
第一三共于2023年1月向监管机构提交了mRNA新guan疫苗DS-5670,商标名为 Daichirona。 在新冠疫情大流行期间,日本主要依赖由美国制药商Pfizer和Moderna开发的进口新冠mRNA疫苗。
DS-5670是一种针对C*VID-19的mRNA疫苗,使用了由第一三共发现的一种新型核酸递送技术。DS-5670靶向新guan冠状病毒(SARS-CoV-2)的受体结合域(RBD),预计是安全有效的。此外,第一三共公司还致力于开发可在冷藏温度范围(2-8°C)内保存mRNA疫苗。DS-5670 的临床开发是通过日本医学研究开发机构(AMED)发起的 “新冠状病毒病(C*VID-19)疫苗开发(第二轮)"以及由MHLW支持的“疫苗生产紧急改进项目"开展的。
笔者检索众多公开渠道,并未查到明确处方信息,但是受上文“第一三共发现的一种新型核酸递送技术"启发,对第一三共的zhuan利进行了检索。检索到了zhuan利号:WO2021251453A1这一篇第一三共于2021年12月申请的zhuan利,并在zhuan利家族中发现了“CN115605221A"这一篇中国zhuan利。
通过对中文zhuan利进行检索和分析。初步推测其mRNA新guan疫苗的组成。
阳离子脂质:
根据权力1的要求,可能的阳离子脂质结构有三种:
权利要求12~14的任一项中所述的粒子,其中,PEG脂质是1,2‑二肉豆蔻酰‑sn‑甘油甲氧基聚乙二醇和/或N‑[甲氧基聚(乙二醇)2000]氨基甲酰基]‑1,2‑二肉豆蔻氧基丙基-3-胺。
权利要求12所述的粒子,其中,两亲性脂质是选自二硬脂酰磷脂酰胆碱、二油酰磷脂酰胆碱和二油酰磷脂酰乙醇胺的至少1个。
权利要求12或13中所述的粒子,其中,甾醇类是胆固醇。
16 .权利要求12~15的任一项中所述的粒子,其中,两亲性脂质、甾醇类、阳离子脂质、
和PEG脂质的脂质组成是以摩尔量计,两亲性脂质为15%以下、甾醇类为20~55%、阳离子脂质为40~65%、PEG脂质为1~5%,相对于核酸重量的总脂质重量的比率是15~30。
17 .权利要求16所述的粒子,其中,两亲性脂质、甾醇类、阳离子脂质、和PEG脂质的脂质组成是以摩尔量计,两亲性脂质为5~15%、甾醇类为35~50%、阳离子脂质为40~55%、
PEG脂质为1~3%,相对于核酸重量的总脂质重量的比率是15~25。
18 .权利要求17所述的粒子,其中,两亲性脂质、甾醇类、阳离子脂质、和PEG脂质的脂质组成是以摩尔量计,两亲性脂质为10~15%、甾醇类为35~45%、阳离子脂质为40~50%、PEG脂质为1~2%,相对于核酸重量的总脂质重量的比率是17 .5~22 .5。
19 .权利要求18所述的粒子,其中,两亲性脂质、甾醇类、阳离子脂质、和PEG脂质的脂质组成是以摩尔量计,两亲性脂质为10~15%、甾醇类为35~45%、阳离子脂质为45~50%、PEG脂质为1 .5~2%,相对于核酸重量的总脂质重量的比率是17 .5~22 .5。
优化后的组成及比例:
实施例:
据此:推测第一三共的新冠mRNA疫苗的组成为:DSPC、PEG-DMG、CHOL、LP(自研阳离子脂质)。
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