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磷脂的特性

更新时间:2023-08-08   点击次数:1209次

溶解性

这些脂质的溶解度取决于极性头基团和脂肪酸侧链。根据溶解度,它们被分类为(i)1:不吸收水的不溶性磷脂()(ii)2:在水中膨胀的溶解度非常低的磷脂,如PCsPEsSM (iii)3A:可溶的磷脂,在低含水量下形成溶性液晶,如ly solecithins (iv)3B:可溶的磷脂,形成胶束,如皂素。

表面电荷

磷脂在水中分散时所获得的表面电荷取决于极头基团和介质的pH值。在pH7时,含有PCPE头基的磷脂具有中性电荷(两性离子),而含有PSPIPG头基的磷脂具有负电荷。磷脂头上的阳离子电荷促进了纳米颗粒向细胞膜的吸引,提高了细胞的掺入率。皮肤细胞具有负电荷

因此,表面带正电荷的纳米颗粒(在皮肤pH值下由PE提供)被吸引到细胞膜上,从而增强皮肤渗透。据报道,具有中性电荷的纳米粒子(PC提供)在血液中由于与血浆蛋白结合较少而在血浆pH值下表现出较长的循环时间。由于肺、肝脏和脾脏的吸收,带电纳米颗粒被更快地清除。总的来说,表面电荷影响纳米载体与细胞的相互作用、巨噬细胞的摄取、从溶酶体逃逸、清除率和细胞毒性。

相变温度

磷脂从凝胶(高度有序)转变为液晶相(无序)的温度称为相变温度。它取决于极性头基团、脂肪酸侧链的长度、脂肪酸侧链的饱和度和磷脂的纯度。PE头组的PTT高于PCPG头组的PTT。这与前者更强的头群相互作用有关。与含有较短侧链的磷脂相比,具有较长侧链的磷脂具有较高的PTT,因为需要更多的能量来破坏键。同样,饱和磷脂显示更高的PTT。由多不饱和侧链组成的磷脂可显示PTT甚至低于0◦C。由低PTT脂质(低于37◦C)制成的磷脂双分子层组件(脂质体)据报道处于泄漏状态。它们在血液中容易被巨噬细胞摄取。因此,如果期望从这些纳米颗粒中获得更长的循环时间和可控释放,则需要优先选择具有高PTT的脂质。在外用制剂的情况下,PTT脂质较高的磷脂双分子层在32◦C的皮肤温度下保持刚性(shou选用于外用药物输送),而PTT脂质较低的磷脂双分子层保持弹性形式。弹性双分子层是非常灵活的,可以很容易地挤压通过角质细胞更深的皮肤层提供透皮输送。PTT较高的磷脂形成的囊泡相比,PTT低于37◦C的磷脂形成的囊泡在通过口服途径输送时更容易被胃肠道环境中的胆盐破坏。

多态性

分散在水中的磷脂可以以各种形式存在,这取决于磷脂的水化程度和类型。它们可以形成二维层状结构或不同的凝胶相。它们可以以三维球形、立方、六角形或圆柱形结构存在。不同的多态形式在修改药物的释放和形成的纳米聚合体的稳定性方面发挥着重要作用。形成的结构类型取决于极性头基团的大小,侧链的饱和度,磷脂的浓度,温度,离子强度,pH值,其他分子的存在,如类固醇,油,或二价阳离子,如钙。

形成的骨料类型用临界堆积参数(CPP)来解释。该参数与脂质的性质、mo′lecular形状以及在脂-水界面处的shou选曲率有关。它是脂肪酸链长度与极头所占表面积的乘积的体积之比。(i)溶血磷脂只含有一个脂肪酸侧链。与单一脂肪酸侧链所覆盖的表面积相比,这种脂质的极性头基团所覆盖的表面积更大。它们类似于倒锥状的分子形状。当多个倒立锥组装时形成胶束结构。当CPP > 1(ii)对于PCPGPIPS等含有头基的磷脂,头基和两条脂肪酸侧链所覆盖的表面积相等。分子的形状可以假定为圆柱体。许多圆柱体一起组装成双分子层,形成层状相或脂质体。当填料参数为1/2 < CPP < 1时,形成封闭囊泡;当填料参数为CPP = 1时,形成开放双分子层。(iii) PE是一个比PC更小的头部集团。当头基团的表面积小于脂肪酸侧链时,分子形状变为锥形。这种磷脂形成球状的正常胶束结构。当1/3 < CPP < 1/2时,shou选圆柱形/杆状/六角形结构。当CPP < 1/3时,球形正常mi -细胞优先。据报道,如果与六方偏好脂质混合,至少20-50 mol%的双分子层偏好脂质对于维持双分子层结构至关重要。这已在图2中表示。

成形结构的稳定性

形成的纳米颗粒容易聚集。强烈的范德华引力是未带电粒子聚集的主要原因。与不带电的粒子相比,带电的纳米粒子被认为更稳定。这可以用DLVO理论来解释。带电表面吸引数个反离子壳向它靠近。这些双层力是纳米颗粒稳定的原因。分子动力学模拟预测,极性磁头具有足以引起双分子层-双分子层排斥脉冲的力。尽管有两个囊泡在接触时融合在一起的机会。

 

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