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阳离子脂质体DOTAP正电荷的两亲性类脂化合物

更新时间:2022-04-15   点击次数:1304次
在阳离子脂质体的研究中使用多的阳离子脂质就是DOTAP了


常见的DOTAP(Cl),化学名为(1,2-二油氧基丙基)三甲基氯化铵,分子式C42H80NO4Cl,分子量698.6,一种季铵盐,是带正电荷的两亲性类脂化合物。

因为生产工艺的不同,有些性状呈淡黄色蜡状,而工艺好的公司生产的DOTAP则是白色粉末,更便于称量等实际操作。

中文名称:DOTAP
化学名称:(2,3-二油酰基-丙基)-三甲基铵-氯盐;(2,3-二油酰基-丙基)-三甲基氯化铵
分子式:C42H80NO4Cl
CAS号:132172-61-3
级别:药用试剂级别
性状:白色固体
纯度:99%
分子量:698.56
熔点:35~38℃
保存条件:-20±5℃,遮光密闭
注意事项:避免与强酸、强碱、强氧化性物质接触


应用方面,DOTAP价格相对其它种类阳离子脂质而言较低,性价比高,是应用较多的阳离子脂质,已在人体上使用——正在进行III期临床试验EndoTAG-1。


EndoTAG-1是将紫杉醇包埋于带正电荷的脂质体中所得的阳离子脂质体。chu方如下:


与正常脉管系统不同,肿liu内皮由于缺乏糖蛋白涂层,进而会形成具有较大负电荷的细胞表面。EndoTag-1可选择性吸附于带负电荷的新生肿liu血管内皮细胞上,即只破坏肿liu新生血管,不攻击健康血管。而血管内皮细胞是肿liu生长不可少的,因此EndoTAG-1除了API紫杉醇发挥抗ai作用外还因DOTAP提供的正电荷yi制肿liu新生血管生成,双重机制作用,可有效yi制肿liu生长。其目前处于全球性的胰腺ai及三阴性乳腺aiIII期临床阶段,由中国台湾杏国药业主导,计划选择10个国家/地区进行,现已成功开展:美国、中国中国台湾、法国、匈牙利、南韩、俄罗斯、以色列等七个国家及地区的III期临床试验。在国内,石药的2类药“注射用紫杉醇阳离子脂质体"项目也使用的是DOTAP,于2019年获CFDA批准进行乳腺ai的I期临床。


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