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EndoTag-1中的DOTAP与DOPC

发布时间:2022-01-04   点击次数:373次

由德国MediGene公司开发(现与中国台湾SynCore公司共同开发)的紫杉醇阳离子脂质体EndoTAG-1,是将化疗药物紫杉醇包埋于带正电荷的脂质体中而得。与正常脉管系统不同,瘤内皮由于缺乏糖蛋白涂层,因而会形成具有较大负电荷的细胞表面。这样,带正电的EndoTAG-1粒子可选择性吸附于带负电荷的瘤新生血管内皮细胞上,即只破坏瘤新生血管,而不攻击健康血管。血管内皮细胞是瘤生长不可少的,因此EndoTAG-1可有效控制瘤的生长。


EndoTAG-1的正电性是由方中的阳离子脂质DOTAP所提供。此外,方还使用了DOPC对紫杉醇进行包裹,两种磷脂辅料的用量比大概为10:9(摩尔比),终产品粒径在180~200nm左右。

 

该项目现已完成肝ai等适应症的II期临床实验,目前处于三阴性乳腺ai和胰腺ai的III期临床阶段。 现有的III期临床数据很乐观,OS及PFS等指标具有提高,是非常有希望能够获批上市的产品。

 

原研公司除EndoTAG-1外还研发了同系列产品EndoTAG-2,包载递送的药物是羧酸盐型的喜树碱,是一款基于拓扑异构酶I控制剂原理的新生血管靶向阳离子脂质体产品。这一平台技术值得大家关注。




1、中文名称:DOTAP

2、商品名:DOTAP

3、化学名称:(2,3-二油酰基-丙基)-三甲基铵-氯盐;(2,3-二油酰基-丙基)-三甲基氯化铵

4、分子式:C42H80NO4Cl    

5、CAS号:132172-61-3

6、级别:药用试剂级别

7、用途:阳离子脂质体

8、结构式:          阳离子脂质材料DOTAP|132172-61-3-艾伟拓(上海)医药科技有限公司

9、性状:白色固体

10、纯度:99%

11、分子量:698.56

12、熔点:35~38℃

13、保存条件:-20±5℃,遮光密闭

14、注意事项:避免与强酸、强碱、强氧化性物质接触

15、货号:002002


1、产品名:二油酰磷脂酰胆碱(供注射用)

2、中文通用名称:1,2-二油酰-sn-甘油-3-磷酸胆碱

3、英文通用名称:DOPC

4、级别:药用注射级

5、CAS号:4235-95-4

6、登记号:F20190000371

7、DMF号:028883

8、分子量:786.13

9、分子式:C44H84NO8P

10、产品特性:白色至淡黄色固体。易溶于氯仿、甲醇、乙醇、乙酸乙酯,微溶于**

11、适用领域:脂质体膜材、乳化剂

12、保存条件:-20℃以下,遮光密闭

13、货号:S01007

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