一提到阳离子脂质,大家更多想到的是包载DNA、RNA等核酸类物质,然而,阳离子脂质体是基因治疗中研究的一种载体,而
阳离子脂质材料则是阳离子脂质体中研究中使用较多的阳离子脂质。作为非病毒载体,阳离子材料与病毒载体相比具有颇多优势,下面,艾伟拓小编必须给大家介绍一下!
阳离子脂质的头部大都包含胺类基团(除一种脂质含脒基外),从简单的氨基到被甲基或羟乙基团取代的季铵盐。阳离子脂质的极性头起着脂质体与DNA、脂质体-DNA复合物与细胞膜或细胞内其它组分相互结合的作用。
在阳离子胆固醇衍生物中,带有叔胺基团的阳离子胆固醇化合物比季铵盐化合物有更高的转染活力,并且毒性小得多。带有多价极性头基团或具有多个正电荷极性头的阳离子脂质体转染效率较高,这可能是因为它与DNA的结合较牢固。
阳离子脂质材料的优势:
1、保护治疗基因在体内循环中不被降解。通过对脂质体的表面基团进行特殊修饰后的阳离子脂质体能很好地包封DNA片段,促进复合物与细胞膜的融合,增加DNA的摄取和表达;
2、高效穿过细胞膜和核膜,转染细胞,使其表达/沉默基因;
3、如果适应症为癌症,则能够选择性的吸附于带负电荷的新生肿瘤血管内皮细胞上,抗癌效果更好。
目前,阳离子脂质材料较为成功的应用案例有紫杉醇阳离子脂质体EndoTAG-1以及喜树碱药物的阳离子脂质体EndoTAG-2,其作为转染试剂应用也很广泛。