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磷脂辅料DOPE与DSPE在实际应用中有哪些区别?

发布时间:2021-08-09   点击次数:150次

你们知道磷脂辅料DOPE与DSPE在实际应用中有哪些区别吗?本篇文章就让AVT小编给您讲解一下磷脂辅料DOPE与DSPE在实际应用中有哪些区别吧!


DOPE二油酰磷脂酰乙醇胺应用


在脂质体制剂的制备过程中,你可能在方中经常看到DOPE的身影,一般来说,正常的阳离子脂质体方中需含有阳离子脂质、胆固醇、中性助磷脂以及PEG化磷脂,各种脂质成分的选择经常是因项目不同而各异,但在查阅文献过程中大家都会发现一个共同点,那就是方中常出现DOPE的身影,这是为什么呢?


DOPE可说是非常常用的助磷脂(helper lipid),在制备阳离子脂质体过程中具有很强的协同作用,主要原理如下:


1、中性不稳定助类脂:起稳定双层膜和降低阳性成分毒性的作用。


2、干扰类脂膜,使内涵体膜不稳定:在细胞内能促进DNA、RNA的释放,同时辅助阳离子脂质体的细胞渗透。


3、能够确定核酸+脂质体复合物的形态,可是脂质体结构从多相Lα相跃迁到六角HII相,使复合物具有良好的可融性,能提高跨膜效率。


因此,DOPE的加入可使得阳离子脂质体膜融合更好、稳定性更高、细胞毒性更小。大量研究表明类脂聚合物单独作用时不能转染细胞,而加入DOPE能解决这个问题,比如使用DC-Chol/DOPE可表达CAT基因,而复合物DC-Chol/DOPC则没有活性。


| 中文名称:二油酰磷脂酰乙醇胺

| 商品名:DOPE

| 化学名称:1,2-二油酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺

| 英文化学名称:1,2-Dioleoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine

| 分子式:C41H78NO8P

| 生产商:艾伟拓(上海)医药科技有限公司

| CAS号:4004-5-1

| DMF号:028884

| EINECS号:200-663-8

| 级别:药用试剂级别

| 执行标准:企业标准

| 用途:脂质体

| 溶解性:不溶于水,可溶于氯仿、甲醇、乙醇

| 分子量:744.03

| 保存条件:-20℃

| 注意事项:避免与强酸、强碱、强氧化性物质接触

| 货号:S03005


| 中文名称:二油酰磷脂酰乙醇胺

| 商品名:DOPE

| 化学名称:1,2-二油酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺

| 英文化学名称:1,2-Dioleoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine

| 分子式:C41H78NO8P

| 生产商:艾伟拓(上海)医药科技有限公司

| CAS号:4004-5-1

| DMF号:028884

| EINECS号:200-663-8

| 级别:药用试剂级别

| 执行标准:企业标准

| 用途:脂质体

| 溶解性:不溶于水,可溶于氯仿、甲醇、乙醇

| 分子量:744.03

| 保存条件:-20℃

| 注意事项:避免与强酸、强碱、强氧化性物质接触

| 货号:S03005


接下来小编给大家举两个DOPE的应用案例:


DOPE在脂质体疫苗中的应用一:Epaxal®


是款上市的脂质体剂型的疫苗,也是基于病毒颗粒技术平台Virosome的疫苗产品,由瑞士的Crucell Berna Biotech公司开发并拥有相关技术,1993年欧洲上市。Epaxal具有很高的耐受性并且可以进行硬膜内或皮下注射,因为产品中不含有铝盐和硫柳汞作为佐剂。这也使得其与传统的含铝疫苗相比,注射部分疼痛感及副作用小很多。得益于脂质体的剂型优势,一次注射Epaxal可获得免疫效果长达20年。


Epaxal方比较简单,使用DOPE和DOPC以摩尔比25:75的比例混合制备脂质病毒体,病毒糖蛋白嵌插在磷脂双分子层上,疫苗株RG-SB结合在脂质体表面,粒径在150nm左右。


DOPE在脂质体疫苗中的应用二:Inflexal® V


流感疫苗Inflexal V,同样是由瑞士Crucell Berna Biotech公司基于病毒颗粒技术Virosome开发研制的脂质体疫苗,1997年欧洲上市。临床实验显示,其免疫效果与耐受性均较普通的流感疫苗有提高。


Inflexal V的方与同门师兄Epaxal相同,使用DOPE : DOPC=25:75 (mol/mol),磷脂总用量约为制剂的10%。失活流感病毒A和B的血凝素表面分子被磷脂双分子层所包裹、保护,粒径约为150nm。


DSPE磷脂同样多应用于脂质体的制备


文章伊始小编就告诉大家,DSPE二硬脂酰磷脂酰乙醇胺是一款脂质体辅料,主要适用于脂质体的制备,常常被应用在在实验研究中。




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