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紫杉醇阳离子脂质体EndoTag-1中的DOTAP与DOPC

发布时间:2021-07-15   点击次数:128次

由德国MediGene公司开发(现与中国台湾SynCore公司共同开发)的紫杉醇阳离子脂质体EndoTAG-1,是将化疗药物紫杉醇包埋于带正电荷的脂质体中而得。与正常脉管系统不同,瘤内皮由于缺乏糖蛋白涂层,因而会形成具有较大负电荷的细胞表面。这样,带正电的EndoTAG-1粒子可选择性吸附于带负电荷的瘤新生血管内皮细胞上,即只破坏瘤新生血管,而不攻击健康血管。血管内皮细胞是瘤生长不可少的,因此EndoTAG-1可有效控制瘤的生长。

 

EndoTAG-1的正电性是由方中的阳离子脂质DOTAP所提供。此外,方还使用了DOPC对紫杉醇进行包裹,两种磷脂辅料的用量比大概为10:9(摩尔比),终产品粒径在180~200nm左右。

 

该项目现已完成肝ai等适应症的II期临床实验,目前处于三阴性乳腺ai和胰腺ai的III期临床阶段。 现有的III期临床数据很乐观,OS及PFS等指标具有提高,是非常有希望能够获批上市的产品。

 

原研公司除EndoTAG-1外还研发了同系列产品EndoTAG-2,包载递送的药物是羧酸盐型的喜树碱,是一款基于拓扑异构酶I控制剂原理的新生血管靶向阳离子脂质体产品。这一平台技术值得大家关注。

 

| 中文名称:DOTAP

商品名:DOTAP

分子式:C42H80NO4Cl    

CAS号:132172-61-3

级别:药用试剂级别

用途:阳离子脂质体

结构式:          阳离子脂质材料DOTAP|132172-61-3-艾伟拓(上海)医药科技有限公司

性状:白色固体

纯度:99%

分子量:698.56

熔点:35~38℃

保存条件:-20±5℃,遮光密闭

注意事项:避免与强酸、强碱、强氧化性物质接触

货号:002002

 

 

产品名:二油酰磷脂酰胆碱(供注射用)

中文通用名称:1,2-二油酰-sn-甘油-3-磷酸胆碱

英文通用名称:DOPC

级别:药用注射级

CAS号:4235-95-4

登记号:F20190000371

DMF号:028883

分子量:786.13

分子式:C44H84NO8P

产品特性:白色至淡黄色固体。易溶于氯仿、甲醇、乙醇、乙酸乙酯,微溶于**

适用领域:脂质体膜材、乳化剂

保存条件:-20℃以下,遮光密闭

货号:S01007

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